Bei den Barbituraten handelt es sich um nicht selektive Depressiva des Zentralnervensystems, die hauptsächlich als sedierende Hypnotika und auch als Antikonvulsiva in subhypnotischen Dosen eingesetzt werden. Die Barbiturate und ihre Natriumsalze unterliegen der Kontrolle gemäß dem Federal Controlled Substances Act (siehe Abschnitt „Drogenmissbrauch und -abhängigkeit“).
Die Natriumsalze von Amobarbital, Pentobarbital, Phenobarbital und Secobarbital sind als sterile parenterale Lösungen erhältlich.
Barbiturate sind substituierte Pyrimidinderivate, deren gemeinsame Grundstruktur Barbitursäure ist, eine Substanz, die keine Aktivität im Zentralnervensystem (ZNS) hat. ZNS-Aktivität wird durch Substitution von Alkyl-, Alkenyl- oder Arylgruppen am Pyrimidinring erreicht.
NEMBUTAL-Natriumlösung (Pentobarbital-Natrium-Injektion) ist eine sterile Lösung zur intravenösen oder intramuskulären Injektion. Jeder ml enthält 50 mg Pentobarbitalnatrium in einem Träger aus 40 %igem Propylenglykol, 10 %igem Alkohol und Wasser für Injektionszwecke, bezogen auf das Volumen. Der pH-Wert wird mit Salzsäure und/oder Natriumhydroxid auf etwa 9,5 eingestellt.
NEMBUTAL (Pentobarbital) Natrium ist ein kurzwirksames Barbiturat, chemisch bezeichnet als Natrium-5-ethyl-5-(1-methylbutyl)-barbiturat. Die Strukturformel für Pentobarbital-Natrium lautet:
Das Natriumsalz liegt als weißes, leicht bitteres Pulver vor, das in Wasser und Alkohol gut löslich, in Benzol und Äther jedoch praktisch unlöslich ist.
Die Dosierung von Barbituraten muss unter vollständiger Kenntnis ihrer besonderen Eigenschaften und der empfohlenen Verabreichungsrate individuell angepasst werden. Zu berücksichtigende Faktoren sind Alter, Gewicht und Zustand des Patienten. Parenterale Wege sollten nur dann verwendet werden, wenn eine orale Verabreichung unmöglich oder unpraktisch ist.
Die IM-Injektion der Natriumsalze von Barbituraten sollte tief in einen großen Muskel erfolgen und ein Volumen von 5 ml sollte an keiner Stelle wegen möglicher Gewebereizungen überschritten werden. Nach der IM-Injektion einer hypnotischen Dosis sollten die Vitalfunktionen des Patienten überwacht werden. Die übliche Dosierung von NEMBUTAL-Natriumlösung für Erwachsene beträgt 150 bis 200 mg als einzelne IM-Injektion; Die empfohlene pädiatrische Dosierung liegt zwischen 2 und 6 mg/kg, wobei eine einzelne IM-Injektion 100 mg nicht überschreiten darf.
NEMBUTAL-Natriumlösung sollte nicht mit anderen Medikamenten oder Lösungen gemischt werden. Die intravenöse Injektion ist auf Zustände beschränkt, bei denen andere Wege nicht möglich sind, entweder weil der Patient bewusstlos ist (wie bei Hirnblutung, Eklampsie oder Status epilepticus), oder weil der Patient Widerstand leistet (wie bei Delirium) oder weil schnelles Handeln zwingend erforderlich ist . Eine langsame intravenöse Injektion ist unerlässlich und die Patienten sollten während der Verabreichung sorgfältig beobachtet werden. Dies erfordert die Aufrechterhaltung von Blutdruck, Atmung und Herzfunktion, die Aufzeichnung von Vitalfunktionen sowie die Verfügbarkeit von Geräten zur Wiederbelebung und künstlichen Beatmung. Die Geschwindigkeit der intravenösen Injektion sollte 50 mg/min für Pentobarbital-Natrium nicht überschreiten.
Es gibt keine durchschnittliche intravenöse Dosis von NEMBUTAL-Natriumlösung (Pentobarbital-Natrium-Injektion), die zuverlässig bei verschiedenen Patienten ähnliche Wirkungen hervorruft. Die Möglichkeit einer Überdosierung und Atemdepression ist gering, wenn das Arzneimittel langsam in Teildosen injiziert wird.
Eine häufig verwendete Anfangsdosis für einen 70 kg schweren Erwachsenen beträgt 100 mg. Bei pädiatrischen oder geschwächten Patienten sollte eine proportionale Dosisreduktion vorgenommen werden. Um die volle Wirkung von intravenösem Pentobarbital festzustellen, ist mindestens eine Minute erforderlich. Bei Bedarf können zusätzliche kleine Mengen des Arzneimittels bis zu einer Gesamtdosis von 200 bis 500 mg bei normalen Erwachsenen verabreicht werden.
Bei Krampfzuständen sollte die Dosierung der NEMBUTAL-Natriumlösung auf ein Minimum beschränkt werden, um eine Verstärkung der Depression zu vermeiden, die auf Krämpfe folgen kann. Die Injektion muss langsam erfolgen, wobei die Zeit zu berücksichtigen ist, die das Arzneimittel benötigt, um die Blut-Hirn-Schranke zu durchdringen.
Bei älteren oder geschwächten Patienten sollte die Dosierung reduziert werden, da diese Patienten möglicherweise empfindlicher auf Barbiturate reagieren. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder Lebererkrankung sollte die Dosierung reduziert werden.
Parenterale Arzneimittel sollten vor der Verabreichung visuell auf Partikel und Verfärbungen überprüft werden, sofern die Lösungsbehälter dies zulassen. Injektionslösungen, die Anzeichen von Ausfällungen aufweisen, sollten nicht verwendet werden.